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关于 阿司匹林 的百科小常识
家喻户晓的常用药阿司匹林是19世纪末20世纪初发明的。在这100年间 全世界的人大约服用了10亿片。它被用来治疗头痛、发烧 近年来又在治疗风湿病上大显身手。 虽然 阿司匹林对人类的健康作出了巨大的贡献 然而它的一位发明者的辛酸史却鲜为人知。
根据文献记载 都说阿司匹林的发明人是德国的费利克斯·霍夫曼 但这项发明中 起着非常重要作用的还有一位犹太化学家阿图尔·艾兴格林。
阿图尔·艾兴格林的辛酸故事发生在1934年至1949年间。1934年 费利克斯·霍夫曼宣称是他本人发明了阿司匹林。当时的德国正处在纳粹统治的黑暗时期 对犹太人的迫害已经愈演愈烈。在这种情况下 狂妄的纳粹统治者更不愿意承认阿司匹林的发明者有犹太人这个事实 于是便将错就错把发明家的桂冠戴到了费利克斯·霍夫曼一个人的头上 为他们的“大日耳曼民族优越论”贴金。纳粹统治者为了堵住阿图尔·艾兴格林的嘴 还把他关进了集中营。第二次世界大战结束后 大约在1949年前后 阿图尔·艾兴格林又提出这个问题 但不久他就去世了。从此这事便石沉大海。
英国医学家史学家瓦尔特·斯尼德几经周折获得德国拜尔公司的特许 查阅了拜耳公司实验室的全部档案 终于以确凿的事实恢复了这项发明的历史真面目。他指出：在阿司匹林的发明中 阿图尔·艾兴格林功不可没。事实是在1897年 费利克斯·霍夫曼的确第一次合成了构成阿司匹林的主要物质 但他是在他的上司——知名的化学家阿图尔·艾兴格林的指导下 并且完全采用艾兴格林提出的技术路线才获得成功的。
图：从中提取出最早的止痛剂-----阿司匹林的是合叶子属植物。
阿司匹林
【拉丁名】
Aspirin
【别名】
乙酰水杨酸
【作用和用途】
在体内具有抗血栓的作用 它能抑制血小板的释放反应 抑制血小板的聚集 这与TXA2生成的减少有关。
临床上用于预防心、脑血管疾病的发作。
【用法】
用于预防短暂性脑缺血、中风：每日口服1.3g。用于缺血性心脏病、心肌梗死 每日口服0.3～0.6g。
通用名称：阿司匹林
英文名称：Aspirin
中文别名：醋柳酸
英文别名：Acenterine、Acetard、Acetophen、Acetylsalicylic Acid、Acidum Acetylsalicylicum、Adiro、Albyl、Aluprin、Asadrine、Aspirinetas、Bayaspirina、Bi-Prin、Codral Junior、Ecotri、Ecotrin、Elsprin、Empirin、Enteretas、Novosprin、Rhonal、Salitison、Salicylic Acid Acetate
【药理】
药效学
①镇痛作用：主要是通过抑制前列腺素及其他能使痛觉对机械性或化学性刺激敏感的物质(如缓激肽、组胺)的合成 属于外周性镇痛药。但不能排除中枢镇痛(可能作用于下视丘)的可能性；②消炎作用；确切的机制尚不清楚 可能由于本品作用于炎症组织 通过抑制前列腺素或其他能引起炎性反应的物质（如组胺）的合成而起消炎作用 抑制溶酶体酶的释放及白细胞活力等也可能与其有关；③解热作用：可能通过作用于下视丘体温调节中枢引起外周血管扩张 皮肤血流增加、出汗、使散热增加而起解热作用 此种中枢性作用可能与前列腺素在下视丘的合成受到抑制有关；④抗风湿作用：本品抗风湿的机制 除解热、镇痛作用外 主要在于消炎作用；⑤对血小板聚集的抑制作用：是通过抑制血小板的前列腺素环氧酶( prostaglandin cyclooxygenase)、从而防止血栓烷A2(thromboxane A2TXA2)的生成而起作用(TXA2可促使血小板聚集)。此作用为不可逆性。
药动学
口服后吸收迅速、完全。在胃内已开始吸收 在小肠上部可吸收大部分。吸收率与溶解度、胃肠道pH有关。食物可降低吸收速率 但不影响吸收量。肠溶片剂吸收慢。本品与碳酸氢钠同服吸收较快。吸收后分布于各组织 也能渗入关节腔、脑脊液中。阿司匹林的蛋白结合率低 但水解后的水杨酸盐蛋白结合率为65～90％。血药浓度高时结合率相应地降低。肾功能不良及妊娠时给合率也低。半衰期为15～20小钟; 水杨酸盐的半衰期长短取决于剂量的大小和尿pH 一次服小剂量时约为2～3小时; 大剂量时可达20小时以上 反复用药时可达5～18小时 。一次口服阿司匹林0.65g后 在乳汁中的水杨酸盐半衰期为3.8～12.5小时。本品在胃肠道、肝及血液内大部分很快水解为水杨酸盐 然后在肝脏代谢。代谢物主要为水杨尿酸(salicyluric acid)及葡糖醛酸结合物 小部分氧化为龙胆酸(gentisic acid)。一次服药后1～2 小时达血药峰值。镇痛、解热时血药浓度为25～50μg/ml; 抗内湿、消炎时为150～300μg/ml。血药浓度达稳定状态所需的时间随每日剂量及血药浓度的增加而增加 在大剂量用药(如抗风湿)时可长达7天。 长期大剂量用药的患者 因药物主要代谢途经已经饱和 剂量微增即可导致血药浓度较大的改变。本品大部分以结合的代谢物、小部分以游离的水杨酸从肾脏排泄。服用量较大时 未经代谢的水杨酸的排泄量增多。个体间可有很大的差别。尿的pH对排泄速度有影响 在碱性尿中排泄速度加快 而且游离的水杨酸量增多 在酸性尿中则相反。
【适应症】
水杨酸类镇痛、消炎、解热、抗风湿及抑制血小板聚集药 临床可用于下列情况。
(1)镇痛、解热：可缓解轻度或中度的疼痛 如头痛、牙痛、 神经痛、肌肉痛及月经痛 也用于感冒、流感等退热。本品仅能缓解症状 不能治疗引起疼痛、发热的病因 故需同时应用其他药物参因治疗。
(2)消炎、抗风湿：为治疗风湿热的首选药物 用药后可解热、减轻炎症 使关节症状好转 血沉下降 但不能去除风湿的基本病理改变 也不能预防心脏损害及其他合并症。如已有明显心肌炎 一般都主张先用肾上腺皮质激素 在风湿症状控制之后、停用激素之前 加用本品治疗 以减少停用激素后引起的反跳现象。
(3)关节炎：除风湿性关节炎外 本品也用于治疗类风湿性关节炎 可改善症状 为进一步治疗创造条件。此外 本品用于骨关节炎、强直性脊椎炎、幼年型关节炎以及其他非风湿性炎症的骨骼肌肉疼痛 也能缓解症状。
(4)抗血栓：本品对血小板聚集有抑制作用 阻止血栓形成 临床可用于预防暂时性脑缺血发作、心肌梗塞、心房颤动、人工心脏瓣膜、动静脉瘘或其他手术后的血栓形成。也可用于治疗不稳定型心绞痛。
* 5.儿科用于皮肤粘膜淋巴结综合症(川崎病)的治疗。
【用法用量】
1．成人常用量口服。①解热、镇痛 一次 0.3—0.6g 一日 3次 必要时每 4小时 1次。②抗风湿 一日 3—5g(急性风湿热可用到7～8g) 分 4次口服。③抑制血小板聚集 尚无明确用量 多数主张应用小剂量 如 50—150mg 每 24小时 1次。④治疗胆道蛔虫病 一次 1g 一日 2—3次 连用 2—3日；阵发性绞疼停止 24小时后停用 然后进行驱虫治疗。
2．小儿常用量口服。①解热、镇痛 每日按体表面积 1.5g／平方米 分 4～6次口服 或每次按体重 5— 10mg/kg 或每次每岁60mg 必要时 4～6小时 1次：②抗风湿 每日按体重80～100mg/kg 分 3—4次服 如 1—2周未获疗效 可根据血药浓度调整用量。有些病例需增至每日 130mg／kg。
其他：小儿用于皮肤粘膜淋巴结综合征(川崎病) 开始每日按体重 80— 100mg／kg 分 3—4次服 热退2—3天后改为每日 30mg/kg 分 2—4次服 连服 2月或更久 血小板增多、血液呈高凝状态期间 每日 5—10mg/kg 1次顿服。
[制剂与规格]阿司匹林片(1)0.075g (2)0.3g(3)0.58
(1).解热镇痛:每次服0.3-0.6g 一日3次 或需要时服.(2).抗风湿:每次服0.5-1g 一日3-5次 服时宜嚼碎 可与碳酸钙 氢氧化铝或胃舒平合用 一疗程3月;小儿一日0.1g/kg 分3次服 前3日用半量减少反应.(3).预防血栓、动脉粥样硬化及心肌梗塞:0.3/次 一日1次; 预防暂时性脑缺血 每次0.6g 一日2次. (4).治疗胆道蛔虫:每次1g 一日2-3次 连服2-3日.(5).治疗X线照射或放疗引起的腹泻 每次服0.6-0.9g 一日4次.(6).治足癣 先用温开水或1:5000高锰酸钾溶液洗涤 然后本品粉末撒布患处 一般2-4次可愈.水杨酸类早晨给药达峰时间长 半衰期长 晚间相反.合理给药应早晨用量略增加.晚间加服一次.(徐叔云:安徽医学.1984.)
【禁用慎用】
(1)交叉过敏反应。对本品过敏时也可能对另一种水杨酸类药过敏。但是对本品过敏者不一定对非乙酰化的水杨酸类药过敏。
(2)本品易于通过胎盘。动物试验在前 3个月应用本品可致畸胎 如脊椎裂、头颅裂、面部裂、腿部畸形 以及中枢神经系统、内脏和骨骼的发育不全。在人类也有报道应用本品后发生胎儿缺陷者。此外在妊娠后期 3个月长期大量应用本品可使妊娠期延长 有增加过期产综合征及产前出血的危险。在妊娠最后 2周应用 可增加胎儿出血或新生儿出血的危险。在妊娠晚期长期用药也有可能使胎儿动脉导管收缩或早期闭锁 导致新生儿持续性肺动脉高压及心力衰竭。曾有在妊娠晚期过量应用或滥用增加死胎或新生儿死亡的发生率(可能由于动脉导管闭锁、产前出血或体重过低)的报道 但是应用一般治疗剂量尚未发现上述副作用。
(3)本品可在乳汁中排泄 哺乳期妇女口服 650mg 5—8小时后乳汁中药物浓度可达 173—483μg/ml 故长期大剂量用药时婴儿有可能产生不良反应。
(4)老年患者服用本品易出现毒性反应。
(5)小儿患者 尤其是有发热及脱水者 易出现毒性反应。急性发热性疾病 尤其是流感及水痘患儿应用本品 可能与发生瑞氏综合征(Reye’s syndrome)有关 中国尚不多见。
(6)下列情况应禁用：①有出血症状的溃疡病或其他活动性出血时；②血友病或血小板减少症。
(7)下列情况时应慎用：①有哮喘及其他过敏性反应时；②溃疡病或腐蚀性胃炎；③葡萄糖6磷酸脱氢酶缺陷者(本品偶见引起溶血性贫血)；④痛风(本品可影响其他排尿酸药的作用 小剂量时可能引起尿酸滞留)；⑤肝功能减退时可加重肝脏毒性反应 加重出血倾向 肝功能不全和肝硬变患者易出现肾脏不良反应；⑥心功能不全或高血压 大量用药时可能引起心力衰竭或肺水肿；⑦肾功能衰竭时可有加重肾脏毒性的危险。
12岁以下儿童可能引起雷耶氏综合症 高尿酸血症 长期使用可引起肝损害. 妊娠期妇女避免使用。饮酒者服用治疗量阿司匹林 会引起自发性前房出血 所以创伤性前房出血患者不宜用阿司匹林。剖腹产或流产患者禁用阿司匹林；阿司匹林使6-磷酸葡萄糖脱氢酶缺陷的溶血性贫血患者的溶血恶化；新生儿、幼儿和老年人似对阿司匹林影响出血特别敏感。治疗剂量能使2岁以下儿童发生代谢性酸中毒、发热、过度换气及大脑症状；
【给药说明】
①应与食物同服或用水冲服 以减少对胃肠的刺激；②扁桃体摘除或口腔手术后7日内应整片吞服 以免嚼碎后接触伤口 引起损伤；③外科手术病人 应在术前 5天停用。以免引起凝血障碍；④用于治疗关节炎时 剂量应逐渐增加 直到症状缓解 达有效血药浓度(其时可出现轻度毒性反应如耳鸣、头痛等 在小儿、老年人或耳聋患者中 这些症状不是可靠指标)后开始减量；但用量的调整不宜频繁 一般不超过每周一次 当然如出现了副作用还应迅速减量；水杨酸类药血药浓度达稳态一般需要 7天；⑤有脱水的患者(尤其是小儿)应减少剂量。
长期大量用药时应定期检查红细胞压积、肝功能及血清水杨酸含量测定。
【不良反应】
一般用于解热镇痛的剂量很少引起不良反应。长期大量用药(如治疗风湿热)、尤其是当药物血浓度＞200μg／ml时则较易出现副作用。血浓度愈高 副作用愈明显。
(1)较常见的有恶心、呕吐、上腹部不适或疼痛(由于本品对胃粘膜直接刺激引起)等胃肠道反应(发生率 3—9％)。
(2)较少见或很少见的有(发生率＜3％)；①胃肠道出血或溃疡 表现为血性或柏油样便 胃部剧痛或呕吐血性或咖啡样物 多见于大剂量服药患者；据报道每天服用 4—6g者有 70％每天出血 3—10ml 有溃疡形成者出血量可更多 并可引起失血性贫血；服用肠溶片剂很少有胃肠刺激反应；②支气管痉挛性过敏反应 表现为呼吸短促、呼吸困难或哮喘、胸闷；③皮肤过敏反应 表现为皮疹、荨麻疹、皮肤瘙痒等；④肝、肾功能损害 与剂量大小有关 尤其是剂量过大使血药浓度达 250μg／ml时易发生。损害均是可逆性的 停药后可恢复。
(3)逾量或中毒表现：①轻度 即水杨酸反应(salicylism) 多见于风湿病用本品治疗者 表现为头痛、头晕、耳鸣、耳聋、恶心、呕吐、腹泻、嗜睡、精神紊乱、多汗、呼吸深快、烦渴、手足不自主运动(多见于老年人)、视力障碍等；②重度 可出现血尿、抽搐、幻觉、重症精神紊乱、呼吸困难、无名热等；儿童患者精神及呼吸障碍更明显；过量时实验室检查可有脑电图异常、酸碱平衡改变(呼吸性碱中毒及代谢性酸中毒)、低血糖或高血糖、酮尿、低钠血症、低钾血症及蛋白尿。
可引起胃肠道刺激 出血或不适 溶血性贫血 干扰血小板功能 血管神经性水肿 皮疹 哮喘 剂量过大有头晕 耳鸣 出汗 恶心 呕吐 精神失常或错乱 过度换气 神志不清 心源性虚脱 呼吸困难. 12岁以下儿童可能引起雷耶氏综合症 高尿酸血症 长期使用可引起肝损害。
【相互作用】
(1)与其他非甾体抗炎镇痛药同用时疗效并不加强 而胃肠道副作用(包括溃疡和出血)增加；此外 由于对血小板聚集的抑制作用加强 还可增加其他部位出血的危险。本品与对乙酰氨基酚长期大量同用有引起肾脏病变的可能。
(2)与任何可引起低凝血酶原血症、血小板减少、血小板聚集功能降低或胃肠道溃疡出血的药物同用时 可有加重凝血障碍 引起出血的危险。
(3)与抗凝药(双香豆素、肝素等)、溶栓药(链激酶、尿激酶)同用 可增加出血的危险。
(4)尿碱化药(碳酸氢钠等)、抗酸药(长期大量应用)可增加本品自尿中排泄 使血药浓度下降。但当本品血药浓度已达稳定状态而停用碱性药物 又可使本品血药浓度升高到毒性水平。碳酸酐酶抑制药可使尿碱化 但可引起代谢性酸中毒 不仅能使血药浓度降低 而且使本品透入脑组织中的量增多 从而增加毒性反应。
(5)尿酸化药可减低本品的排泄 使其血药浓度升高。本品血药浓度已达稳定状态的患者加用尿酸化药后可能导致本品血药浓度升高 毒性反应增加。
(6)糖皮质激素(简称激素)可增加水杨酸盐的排泄 同用时为了维持本品的血药浓度 必要时应增加本品的剂量。本品与激素长期同用 尤其是大量应用时 当激素减量或停药时可出现水杨酸反应(salicylism) 甚至有增加胃肠溃疡和出血的危险。
(7)胰岛素或口服降糖药物的降糖效果可因与大量本品同用而加强、加速。
(8)与甲氨蝶呤(MTX)同用时 可减少甲氨蝶呤与蛋白的结合 减少其从肾脏的排泄 使血浓度升高而毒性反应增加。
(9)丙磺舒或磺吡酮(sulfinpyrazone)的排尿酸作用 可因同时应用本品而降低；当水杨酸盐的血药浓度＞50μg／ml时降低即明显 ＞100—150μg／ml时更甚。此外 丙磺舒可降低水杨酸盐自肾脏的清除率 从而使后者的血药浓度升高。
它与其他非激素类消炎药或糖激素类合用 有加强对胃的刺激作用。激素有一些降低水杨酸浓度的作用 二者合用后如停用激素 则血中水杨酸浓度升高而中毒。它有加强甲氨蝶呤、磺胺及丙戊酸的作用。它降低卡托普利的降压作用。用碳酸酐酶抑制剂治疗青光眼时 阿司匹林可促使发生代谢性酸中毒。乙醇可加强阿司匹林所致的出血时间延长及胃出血。它不能与抗凝药物合用。
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